Os neurotransmissores são armazenados em vesículas sinápticas que se encontram nas terminações axoniais dos neurónios pré-sinápticos. Em resposta à chegada de um potencial de ação às terminações do axónio, são libertados para a fenda sináptica, por exocitose – as vesículas fundem-se com a membrana das terminações dos axónios. Depois de atravessarem a fenda sináptica ligam-se a recetores moleculares existentes na membrana pós-sináptica, induzindo geralmente a despolarização da membrana – sinapse excitatória. Se induzirem pelo contrário uma hiperpolarização da membrana pós-sináptica, a transmissão do potencial de ação é inibida – sinapse inbitória.