O transporte ativo permite às células manterem constantes as concentrações de várias substâncias no citoplasma independentemente das suas concentrações serem diferentes das do meio envolvente. Este tipo de transporte permite também à célula eliminar substâncias que se encontram em concentrações muito inferiores às do meio exterior e de captar, igualmente, substâncias em baixa concentração do meio para o interior da célula.

O transporte ativo é mediado por proteínas, tal como a difusão facilitada, mas a deformação das proteínas especificas transportadoras é resultado da mobilização de energia geralmente resultante da hidrólise de ATP (trifosfato de adenosina, do inglês Adenosine TriPhospate). As proteínas transportadoras comportam-se como enzimas denominando-se ATPases.

Existem dois tipos de transporte ativo: primário e secundário.

• transporte ativo primário: depende diretamente do ATP. A energia libertada durante a hidrólise do ATP permite o movimento de moléculas ou iões contra o gradiente de concentração, através de proteínas transportadoras. Um exemplo desse mecanismo é a bomba de iões de sódio e de potássio para o transporte destes iões entre interior das células nervosas e o meio envolvente. Diferentes tipos de bombas iónicas transportam diferentes iões mas apenas os catiões são transportados.
  • mecanismo de funcionamento da bomba de sódio e potássio: a bomba de sódio e potássio (figura 2) é uma glicoproteína integral da membrana presente apenas em células animais. A hidrólise de uma molécula de ATP em ADP (Adenosina de Difosfato, do inglês Adenosine DiPhosphate) e um ião fosfato (P_i), permite à bomba transportar dois iões potássio para o interior da célula e três iões sódio para o exterior.

O mecanismo pode ser resumido em cinco passos: 1. 3 iões sódio do meio intracelular e 1 ATP ligam-se à ATPase 2. o ADP é libertado, provocando uma alteração conformacional na ATPase 3. 3 iões sódio são libertados para o meio extracelular, enquanto 2 iões potássio do meio extracelular se ligam à ATPase 4. 1 ião fosfato é libertado, provocando uma alteração conformacional na ATPase 5. 2 iões potássio são libertados no meio intracelular 6. o processo repete-se

• transporte ativo secundário: não depende diretamente do ATP, o movimento de partículas está associado à diferença de concentração de iões estabelecida pelo transporte ativo primário (figura 3). Existem dois tipos de transporte ativo secundário: antiporte e simporte.
  • antiporte: dois iões diferentes ou outros solutos são transportados em direções opostas através da membrana. Uma das substâncias transportadas fá-lo no sentido do gradiente de concentração (de uma zona de elevada concentração para uma de baixa concentração) produzindo energia que é canalizada para o transporte ativo da outra substância contra o gradiente de concentração. Um exemplo de antiporte é o transporte de sódio-cálcio.
  • simporte: quando as duas substâncias são transportadas na mesma direção. Por exemplo, a energia do gradiente de sódio Na⁺ é muitas vezes utilizada para transportar os açucares contra o seu gradiente de concentração.